第四，用科学的态度驳斥炼丹家们的迷信妄言。古代炼丹家们鼓吹服食黄金能成仙，服用以水银、铅、锡、雄黄、硫黄等炼成的丹芭能长生不老或成仙。对此，李时珍陈言人的血肉之躯并不能承受“金石重坠之物久在肠胃”，并举古今食丹药致死者的悲剧事例告诫人们不可相信方士们的谎言。但同时，李时珍也客观辩证地指出水银、丹砂、黑铅、雄黄等百余种金属矿物类药材的药用价值，并言明其毒性，指出用时必须十分慎重。
《本草纲目》所创制的16部大分类及60类小分类的药物分类法，是当时世界上最先进的药物分类法。《本草纲目》不仅是一部空前的本草学著作，而且在化学、矿物学等方面也有较大的贡献。该书在万历三十四年（1606年）传入日本，后又陆续传入朝鲜及欧洲各国，对此后各国的药物学、植物学、化学、矿物学的发展都产生了一定影响。如达尔文在《人类的起源》（The Descent of Man）一书中，曾经引用《本草纲目》中关于金鱼颜色形成的史料来说明动物的人工选择。